人体の働きと医薬品
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）
代謝は有効成分の構造が体内で変わること、排泄は未変化体や代謝物が尿・胆汁・呼気などへ出ることです。内服後は門脈を経て肝臓で代謝を受ける肝初回通過効果、肝機能・腎機能が落ちると血中濃度が上がりやすいこと、血漿タンパク質と結合した分子は代謝も腎臓での濾過も受けないことを区別すると解けます。
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代謝は有効成分の構造が体内で変わること、排泄は未変化体や代謝物が尿・胆汁・呼気などへ出ることです。内服後は門脈を経て肝臓で代謝を受ける肝初回通過効果、肝機能・腎機能が落ちると血中濃度が上がりやすいこと、血漿タンパク質と結合した分子は代謝も腎臓での濾過も受けないことを区別すると解けます。
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学習優先度 A対応する一問一答 12問
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜代謝による変化
代謝を受けた有効成分は、作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりする。
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有効成分の血中濃度を左右する要因
肝臓での代謝、腎臓からの排泄、血漿タンパク質との結合が、血中濃度や作用の続き方にどう効くかを並べます。肝機能・腎機能が低下した人で効き目が強く出る理由や、複合体が代謝も腎臓での濾過も受けない点を逆にした肢が切り分けられます。
| 事由 | 起きること | 血中濃度・作用への影響 |
|---|---|---|
| 肝初回通過効果 | 内服で吸収された有効成分が、門脈を経て肝臓で代謝を受ける | 全身循環に移行する量は、消化管で吸収された量より代謝を受けた分だけ少なくなる |
| 肝機能の低下 | 医薬品を代謝する能力が低い | 全身循環に到達する量が多くなり、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする |
| 腎機能の低下 | 有効成分の尿中への排泄が遅れる | 血中濃度が下がりにくく、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする |
| 血漿タンパク質との結合（代謝・分布） | 複合体の分子は薬物代謝酵素で代謝されず、トランスポーターで輸送されることもない | 代謝や分布が制限され、血中濃度の低下は徐々に起こる |
| 血漿タンパク質との結合（排泄） | 複合体は腎臓で濾過されない | 有効成分が長く循環血液中に留まり、作用が持続する原因となる |
肝初回通過効果
- 起きること
- 内服で吸収された有効成分が、門脈を経て肝臓で代謝を受ける
- 血中濃度・作用への影響
- 全身循環に移行する量は、消化管で吸収された量より代謝を受けた分だけ少なくなる
肝機能の低下
- 起きること
- 医薬品を代謝する能力が低い
- 血中濃度・作用への影響
- 全身循環に到達する量が多くなり、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする
腎機能の低下
- 起きること
- 有効成分の尿中への排泄が遅れる
- 血中濃度・作用への影響
- 血中濃度が下がりにくく、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする
血漿タンパク質との結合（代謝・分布）
- 起きること
- 複合体の分子は薬物代謝酵素で代謝されず、トランスポーターで輸送されることもない
- 血中濃度・作用への影響
- 代謝や分布が制限され、血中濃度の低下は徐々に起こる
血漿タンパク質との結合（排泄）
- 起きること
- 複合体は腎臓で濾過されない
- 血中濃度・作用への影響
- 有効成分が長く循環血液中に留まり、作用が持続する原因となる
01薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）の重要暗記項目
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜代謝による変化
代謝を受けた有効成分は、作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりする。
ひっかけ注意代謝で構造が変化した結果、作用を失う（不活性化）だけでなく、作用が現れる（代謝的活性化）ことや、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化することもある。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜主な排泄経路
有効成分は未変化体のまま、又は代謝物として、腎臓から尿中へ、肝臓から胆汁中へ、又は肺から呼気中へ排出される。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜母乳中への移行
汗中や母乳中への排出は体内からの消失経路としての意義は小さいが、有効成分の母乳中への移行は、乳児に対する副作用の発現という点で軽視できない。
ひっかけ注意消失経路としての意義は小さくても、有効成分が母乳中へ移行すると乳児に副作用が現れるおそれがあり、軽視することはできないとされている。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜門脈と肝臓
消化管で吸収された有効成分を含む血液は、全身循環に入る前に門脈を経由して肝臓を通過するため、有効成分はまず肝臓の酵素で代謝を受ける。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜肝初回通過効果
全身循環に移行する有効成分の量が、消化管で吸収された量よりも肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなることを、肝初回通過効果という。
ひっかけ注意肝初回通過効果は、内服して消化管で吸収された有効成分が門脈を経て肝臓で代謝を受け、全身循環に移行する量が吸収された量より少なくなることをいう。坐剤や舌下錠のように肝臓を経由しないで全身に分布する経路では、この効果を受けない。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜肝機能が低下した人
肝機能が低下した人では医薬品を代謝する能力が低いため、全身循環に到達する有効成分の量が正常な人より多くなり、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。
ひっかけ注意代謝する能力が低いと、全身循環に到達する有効成分の量は正常な人に比べてより多くなる。その結果、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜代謝の個人差と部位
薬物代謝酵素の遺伝子型には個人差がある。また、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされている。
ひっかけ注意手引きは、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされているとしている。循環血液中の有効成分は主として肝細胞の薬物代謝酵素によって代謝を受けるが、代謝活性は肝臓に限られない。なお、薬物代謝酵素の遺伝子型には個人差がある。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜直腸上部からの吸収
坐剤であっても、直腸上部から有効成分が吸収されると肝臓で代謝を受け、全身へ分布する有効成分の量が少なくなってしまう。
覚える数字と、狙われる引っかけ
- ひっかけ代謝で構造が変化した結果、作用を失う（不活性化）だけでなく、作用が現れる（代謝的活性化）ことや、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化することもある。
- ひっかけ消失経路としての意義は小さくても、有効成分が母乳中へ移行すると乳児に副作用が現れるおそれがあり、軽視することはできないとされている。
- ひっかけ肝初回通過効果は、内服して消化管で吸収された有効成分が門脈を経て肝臓で代謝を受け、全身循環に移行する量が吸収された量より少なくなることをいう。坐剤や舌下錠のように肝臓を経由しないで全身に分布する経路では、この効果を受けない。
- ひっかけ代謝する能力が低いと、全身循環に到達する有効成分の量は正常な人に比べてより多くなる。その結果、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする。
- ひっかけ手引きは、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされているとしている。循環血液中の有効成分は主として肝細胞の薬物代謝酵素によって代謝を受けるが、代謝活性は肝臓に限られない。なお、薬物代謝酵素の遺伝子型には個人差がある。
- ひっかけ複合体は腎臓で濾過されないため、有効成分が長く循環血液中に留まることとなり、作用が持続する原因となる。血漿タンパク質との複合体形成は、排泄の過程においても重要な意味を持つ。
- ひっかけ循環血液中の有効成分の多くは未変化体又は代謝物の形で腎臓から尿中に排泄される。腎機能が低下すると排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなるため、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。
02試験で正誤を分けるチェック順
- 1代謝を受けた有効成分は、作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりする。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 2有効成分は未変化体のまま、又は代謝物として、腎臓から尿中へ、肝臓から胆汁中へ、又は肺から呼気中へ排出される。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 3汗中や母乳中への排出は体内からの消失経路としての意義は小さいが、有効成分の母乳中への移行は、乳児に対する副作用の発現という点で軽視できない。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 4消化管で吸収された有効成分を含む血液は、全身循環に入る前に門脈を経由して肝臓を通過するため、有効成分はまず肝臓の酵素で代謝を受ける。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 5全身循環に移行する有効成分の量が、消化管で吸収された量よりも肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなることを、肝初回通過効果という。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 6肝機能が低下した人では医薬品を代謝する能力が低いため、全身循環に到達する有効成分の量が正常な人より多くなり、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 7薬物代謝酵素の遺伝子型には個人差がある。また、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされている。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 8坐剤であっても、直腸上部から有効成分が吸収されると肝臓で代謝を受け、全身へ分布する有効成分の量が少なくなってしまう。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 9血漿タンパク質との複合体は腎臓で濾過されないため、有効成分が長く循環血液中に留まり、作用が持続する原因となる。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 10血漿タンパク質との結合は速やかかつ可逆的で、一つ一つの分子は結合と解離を繰り返している。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 11腎機能が低下した人では、有効成分の尿中への排泄が遅れて血中濃度が下がりにくく、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
- 12血漿タンパク質と複合体を形成している有効成分の分子は、薬物代謝酵素の作用で代謝されず、トランスポーターで輸送されることもないため、代謝や分布が制限され、血中濃度の低下は徐々に起こる。
問題文の限定語を先に拾い、上の暗記項目と照合してから結論を出します。
03この論点の根拠
- 内容の基準日
- 2026-11-11
- 復習方法
- 要点を確認した後、○×一問一答で条件の違いを見分ける
法改正により扱いが変わる場合があります。試験日程や申込みに関する情報は、 必ず公式案内も確認してください。
問題演習
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）の○×一問一答
1/8問解答 0・正解 0
人体の働きと医薬品
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜代謝による変化
有効成分は代謝を受けると必ず作用を失うため、代謝によって作用が現れることはない。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）の○×一問一答12問｜問題と解説
この論点で収録している12問を、正誤と解説つきで通して読めます。 上の演習で迷った問題を見直すときに使ってください。
問1
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜代謝による変化有効成分は代謝を受けると必ず作用を失うため、代謝によって作用が現れることはない。
答え：×（誤り）
解説
誤り。代謝で構造が変化した結果、作用を失う（不活性化）だけでなく、作用が現れる（代謝的活性化）ことや、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化することもある。 要点：代謝を受けた有効成分は、作用を失ったり（不活性化）、作用が現れたり（代謝的活性化）、体外へ排泄されやすい水溶性の物質に変化したりする。
問2
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜主な排泄経路有効成分は、未変化体のままで、あるいは代謝物として、腎臓から尿中へ、肝臓から胆汁中へ、又は肺から呼気中へ排出される。
答え：○（正しい）
解説
正しい。排泄とは代謝によって生じた物質等が尿等で体外へ排出されることで、主な経路は尿・胆汁・呼気である。汗中や母乳中への排出もあるが、体内からの消失経路としての意義は小さい。 要点：有効成分は未変化体のまま、又は代謝物として、腎臓から尿中へ、肝臓から胆汁中へ、又は肺から呼気中へ排出される。
問3
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜母乳中への移行母乳中への排出は体内からの消失経路としての意義が小さいため、有効成分の母乳中への移行を考慮する必要はない。
答え：×（誤り）
解説
誤り。消失経路としての意義は小さくても、有効成分が母乳中へ移行すると乳児に副作用が現れるおそれがあり、軽視することはできないとされている。 要点：汗中や母乳中への排出は体内からの消失経路としての意義は小さいが、有効成分の母乳中への移行は、乳児に対する副作用の発現という点で軽視できない。
問4
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜門脈と肝臓内服して消化管で吸収された有効成分は、門脈という血管を通って肝臓を経由してから全身循環に入るため、まず肝臓の酵素による代謝を受ける。
答え：○（正しい）
解説
正しい。手引きの記述どおりである。このため全身循環に移行する量は、消化管で吸収された量より、肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなる（肝初回通過効果）。 要点：消化管で吸収された有効成分を含む血液は、全身循環に入る前に門脈を経由して肝臓を通過するため、有効成分はまず肝臓の酵素で代謝を受ける。
問5
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜肝初回通過効果肝初回通過効果とは、坐剤や舌下錠の有効成分が、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布することをいう。
答え：×（誤り）
解説
誤り。肝初回通過効果は、内服して消化管で吸収された有効成分が門脈を経て肝臓で代謝を受け、全身循環に移行する量が吸収された量より少なくなることをいう。坐剤や舌下錠のように肝臓を経由しないで全身に分布する経路では、この効果を受けない。 要点：全身循環に移行する有効成分の量が、消化管で吸収された量よりも肝臓で代謝を受けた分だけ少なくなることを、肝初回通過効果という。
問6
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜肝機能が低下した人肝機能が低下した人では、医薬品を代謝する能力が低いため、正常な人に比べて副作用を生じにくい。
答え：×（誤り）
解説
誤り。代謝する能力が低いと、全身循環に到達する有効成分の量は正常な人に比べてより多くなる。その結果、効き目が過剰に現れたり、副作用を生じやすくなったりする。 要点：肝機能が低下した人では医薬品を代謝する能力が低いため、全身循環に到達する有効成分の量が正常な人より多くなり、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。
問7
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜代謝の個人差と部位有効成分を代謝する働きは肝臓に限られ、小腸などの消化管粘膜や腎臓には代謝活性がないとされている。
答え：×（誤り）
解説
誤り。手引きは、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされているとしている。循環血液中の有効成分は主として肝細胞の薬物代謝酵素によって代謝を受けるが、代謝活性は肝臓に限られない。なお、薬物代謝酵素の遺伝子型には個人差がある。 要点：薬物代謝酵素の遺伝子型には個人差がある。また、小腸などの消化管粘膜や腎臓にも代謝活性があることが明らかにされている。
問8
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜直腸上部からの吸収坐剤であっても、直腸上部から有効成分が吸収されると、肝臓で代謝を受け、全身へ分布する有効成分の量が少なくなってしまう。
答え：○（正しい）
解説
正しい。坐剤は直腸の粘膜から吸収されて肝臓を経由せずに全身へ分布するのが基本だが、直腸上部から吸収された分は肝臓で代謝を受ける。坐剤なら必ず肝臓を通らないとは言えない。 要点：坐剤であっても、直腸上部から有効成分が吸収されると肝臓で代謝を受け、全身へ分布する有効成分の量が少なくなってしまう。
問9
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜血漿タンパク結合と排泄血漿タンパク質と複合体を形成した有効成分は、複合体のまま腎臓で濾過されやすいため、作用が短時間で消える。
答え：×（誤り）
解説
誤り。複合体は腎臓で濾過されないため、有効成分が長く循環血液中に留まることとなり、作用が持続する原因となる。血漿タンパク質との複合体形成は、排泄の過程においても重要な意味を持つ。 要点：血漿タンパク質との複合体は腎臓で濾過されないため、有効成分が長く循環血液中に留まり、作用が持続する原因となる。
問10
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜結合は可逆的血漿タンパク質との結合は速やかかつ可逆的で、一つ一つの分子はそれぞれ結合と解離を繰り返している。
答え：○（正しい）
解説
正しい。多くの有効成分は血液中で血漿タンパク質と複合体を形成しているが、結合したまま固定されるのではなく、一つ一つの分子が結合と解離を繰り返している。 要点：血漿タンパク質との結合は速やかかつ可逆的で、一つ一つの分子は結合と解離を繰り返している。
問11
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜腎機能が低下した人腎機能が低下した人では、有効成分の尿中への排泄が遅れるため、正常な人に比べて医薬品の効き目が弱く現れる。
答え：×（誤り）
解説
誤り。循環血液中の有効成分の多くは未変化体又は代謝物の形で腎臓から尿中に排泄される。腎機能が低下すると排泄が遅れ、血中濃度が下がりにくくなるため、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。 要点：腎機能が低下した人では、有効成分の尿中への排泄が遅れて血中濃度が下がりにくく、効き目が過剰に現れたり副作用を生じやすくなったりする。
問12
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）｜血漿タンパク結合と代謝血漿タンパク質と複合体を形成している有効成分は代謝や分布が制限されるため、血中濃度の低下は徐々に起こる。
答え：○（正しい）
解説
正しい。手引きの記述どおりである。複合体を形成している分子は薬物代謝酵素の作用で代謝されず、トランスポーターによって輸送されることもないため、代謝や分布が制限される。 要点：血漿タンパク質と複合体を形成している有効成分の分子は、薬物代謝酵素の作用で代謝されず、トランスポーターで輸送されることもないため、代謝や分布が制限され、血中濃度の低下は徐々に起こる。
薬の代謝と排泄（肝初回通過効果・血漿タンパク結合）の問題を続けて解く
この論点に対応する12問を絞り込んで出題します。